產品供應ABL-001

  • 發(fā)布日期：2022-12-19
  • 有效期限：90天
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(R)-N- (4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)- 6-(3- hydroxypyrrolidin-1- yl)-5- (1H-pyrazol- 5-yl)nicoti
詳細信息
  • ;阿西米尼;(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羥基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)煙酸酰胺;ABL-001;
  • 3-Pyridinecarboxamide, N-[4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]-5-(1H-pyrazol-3-yl)-
  • ;Asciminib;
  • ABL001是一種有效的、選擇性的BCR-ABL抑制劑，對多數突變型都具有活性，如T315I。ABL001與ABL1的調節(jié)位點的結合，在野生型ABL中，這一位點通常是被一個肉豆蔻酰基團所占據。ABL001通過不同于其他靶向催化位點的抑制劑機理抑制了ABL激酶活性。它與BCR-ABL激酶區(qū)域的口袋結合，正常狀態(tài)下，這一區(qū)域為ABL1的十八烷基化N端所占，一旦與BCR結合，作用于ABL1自我調節(jié)功能的十八烷基化N端丟失。ABL001通過結合這一空白位點，模擬了Chemicalbook十八烷基化N端的作用，從而恢復了激酶活性的負向調控功能。濃度為1-10nM的ABL001可選擇性地抑制CML和Ph+ALL細胞的生長；而即使在濃度高達1000倍以上時，BCR-ABL-陰性細胞不受ABL001的影響。ABL001與ABL的肉豆蔻�？诖Y合的離解常數Kd為0.5-0.8nM，誘導失活的C端螺旋構象。ABL001對所檢測的60多種激酶沒有活性，其中包括SRC；同時對G蛋白偶聯受體、離子通道、核受體和轉運體也沒有活性。因此ABL001具有高選擇性。
  • 產地：安徽安慶
  • CAS NO：1492952-76-7
    分子式/結構式：C20H18ClF2N5O3

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